CTLA-4（又称CD152）是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。它与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性，且同属于免疫球蛋白超家族。CTLA-4和CD28均可与相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）结合。

CTLA-4的免疫调节作用独特，关键在于控制CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞以及调节性T细胞（Treg）的活动。该蛋白不仅能够中断激活的T细胞反应，同时也介导调节性T细胞的抑制功能。目前的研究发现，CTLA-4抑制T细胞活性的主要机制包括以下两种：首先，CTLA-4通过与CD28竞争性结合B7，抑制T细胞受体（TCR）和CD28信号的传递；其次，CTLA-4还可以通过下调抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过跨细胞吞噬作用（transendocytosis）将其移除，从而降低CD28在T细胞激活中的作用。

此外，CTLA-4还通过与树突细胞结合CD80/CD86来诱导色氨酸降解酶（IDO）的表达，从而进一步抑制TCR信号。目前，仅有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy，2011年获FDA批准用于治疗黑色素瘤）获得市场批准，而Tremelimumab最早由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，因其临床结果不佳尚未获得任何癌症治疗的批准。

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